Encuentran forma de cargar más medicamento en pastillas, para que sean más pequeñas y más fáciles de tragar

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El nuevo método de formulación de medicamentos puede dar lugar a píldoras más pequeñas.

Los ingenieros químicos han encontrado una manera de cargar más fármaco en una tableta, que luego podría hacerse más pequeña y más fácil de tragar.

Alrededor del 60 por ciento de los medicamentos en el mercado tienen moléculas hidrófobas como ingredientes activos.

Estos medicamentos, que no son solubles en agua, pueden ser difíciles de formular en tabletas porque deben descomponerse en cristales muy pequeños para ser absorbidos por el cuerpo humano.

Un equipo de ingenieros químicos del MIT ha ideado un proceso más simple para incorporar fármacos hidrófobos en comprimidos u otras formulaciones de fármacos, como cápsulas y películas delgadas.

Su técnica, que consiste en crear una emulsión del fármaco y luego cristalizarlo, permite cargar una dosis más potente por comprimido.

“Esto es muy importante porque si podemos lograr una alta carga de fármaco, significa que podemos hacer dosis más pequeñas que aún logran el mismo efecto terapéutico.

Esto puede mejorar enormemente el cumplimiento de los pacientes porque solo necesitan tomar un medicamento muy pequeño y sigue siendo muy eficaz”, dice Liang-Hsun Chen, estudiante de posgrado del MIT y autor principal del nuevo estudio.

Patrick Doyle, profesor de ingeniería química de Robert T. Haslam, es el autor principal del artículo, que aparece en Advanced Materials.

La mayoría de los medicamentos constan de un ingrediente activo que se combina con otros compuestos llamados excipientes, que ayudan a estabilizar el medicamento y a controlar cómo se libera en el cuerpo.

Los comprimidos, cápsulas o películas resultantes se denominan formulaciones.

Actualmente, para crear formulaciones de fármacos hidrófobos, las empresas farmacéuticas utilizan un proceso que requiere moler el compuesto hasta obtener nanocristales, que son más fáciles de absorber por las células humanas.

A continuación, estos cristales se mezclan con excipientes.

Un excipiente que a menudo se mezcla con fármacos hidrófobos es la metilcelulosa, un compuesto derivado de la celulosa.

La metilcelulosa se disuelve fácilmente en agua, lo que ayuda a que los medicamentos se liberen más rápidamente en el cuerpo.

Este método se usa ampliamente, pero tiene muchas ineficiencias, según el equipo del MIT.

“El paso de molienda consume mucho tiempo y consume mucha energía, y el proceso abrasivo puede provocar cambios en las propiedades de los ingredientes activos, lo que puede socavar los efectos terapéuticos”, dice Chen.

Él y Doyle se propusieron encontrar una forma más eficiente de combinar fármacos hidrófobos con metilcelulosa, formando una emulsión.

Las emulsiones son mezclas de gotitas de aceite suspendidas en agua, como la mezcla que se forma cuando se agita un aderezo para ensaladas de aceite y vinagre.

Cuando estas gotas están en la escala de nanómetros de diámetro, este tipo de mezcla se llama nanoemulsión.

Para crear su nanoemulsión, los investigadores tomaron un fármaco hidrofóbico llamado fenofibrato, que se utiliza para ayudar a reducir el colesterol, y lo disolvieron en un aceite llamado anisol.

Luego combinaron esta fase oleosa con metilcelulosa disuelta en agua, utilizando ultrasonidos (ondas sonoras) para crear gotitas de aceite a nanoescala.

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La metilcelulosa ayuda a evitar que las gotas de agua y aceite se separen nuevamente porque es anfifílica, lo que significa que puede unirse tanto a las gotas de aceite como al agua.

Una vez que se forma la emulsión, los investigadores pueden transformarla en un gel goteando el líquido en un baño de agua caliente.

A medida que cada gota golpea el agua, se solidifica en milisegundos.

Los investigadores pueden controlar el tamaño de las partículas cambiando el tamaño de la punta que se usa para gotear el líquido en el baño de agua.

“La formación de partículas es casi instantánea, por lo que todo lo que estaba en la gota de líquido se convierte en una partícula sólida sin ninguna pérdida”, dice Doyle.

“Después del secado, tenemos nanocristales de fenofibrato distribuidos uniformemente en la matriz de metilcelulosa“.

Una vez que se forman las partículas cargadas de nanocristales, se pueden triturar en polvo y luego comprimir en tabletas, utilizando técnicas estándar de fabricación de medicamentos.

Alternativamente, los investigadores pueden verter su gel en moldes en lugar de gotearlo en agua, lo que les permite crear tabletas de medicamentos en cualquier forma.

Usando su técnica de nanoemulsión, los investigadores pudieron lograr una carga de fármaco de aproximadamente el 60 por ciento.

Por el contrario, las formulaciones de fenofibrato actualmente disponibles tienen una concentración de fármaco de aproximadamente el 25 por ciento.

La técnica podría adaptarse fácilmente para cargar concentraciones aún más altas al aumentar la proporción de aceite a agua en la emulsión, dicen los investigadores.

“Esto puede permitirnos fabricar medicamentos más efectivos y más pequeños que sean más fáciles de tragar, y eso puede ser muy beneficioso para muchas personas que tienen dificultades para tragar medicamentos”, dice Chen.

Este método también se puede utilizar para hacer películas delgadas, un tipo de formulación de fármaco que se ha utilizado más ampliamente en los últimos años y es especialmente beneficioso para los niños y las personas mayores.

Una vez que se hace una nanoemulsión, los investigadores pueden secarla en una película delgada que tiene nanocristales de fármacos incrustados en ella.

Se estima que alrededor del 90 por ciento de los medicamentos en desarrollo son hidrófobos, por lo que este enfoque podría potencialmente usarse para desarrollar formulaciones para esos medicamentos, así como medicamentos hidrófobos que ya están en uso, dicen los investigadores.

Muchos fármacos de uso generalizado, incluido el ibuprofeno y otros fármacos antiinflamatorios como el ketoprofeno y el naproxeno, son hidrófobos.

“La flexibilidad del sistema es que podemos elegir diferentes aceites para cargar diferentes medicamentos y luego convertirlo en una nanoemulsión usando nuestro sistema.

No necesitamos hacer mucha optimización de prueba y error porque el proceso de emulsificación es el mismo”, dice Chen.

Calvin Sun, profesor de farmacia en la Universidad de Minnesota, describe la técnica de nanoemulsión como un “proceso elegante”.

“Es impresionantemente flexible en términos de acomodar una amplia gama de cargas de fármacos y una tasa de liberación de fármacos ajustable“, dice Sun, que no participó en la investigación.

“Si se implementa a escala comercial, tendrá un impacto de gran alcance en el desarrollo de formas de dosificación sólidas orales de medicamentos poco solubles“.

Fuente: MIT News