Trabajan en medicamento para combatir la adicción a la cocaína

El consumo de cocaína sigue siendo un problema severo de salud pública.

Solo en Estados Unidos, más de 5 millones de personas declararon consumir cocaína de forma activa en 2020, y casi 25 000 fallecieron de una sobredosis relacionada con la cocaína en 2021, según cifras de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) de Estados Unidos.

A pesar de los esfuerzos que se han realizado, existe un gran vacío en cuanto a fármacos capaces de resolver la adicción a la cocaína.

Algunas investigaciones sugieren que el metilfenidato (MPH; Ritalin®), que es un fármaco para el trastorno por déficit de atención e hiperactividad, podría servir como terapia de sustitución de la cocaína.

El MPH se comporta de forma similar a la cocaína, ya que aumenta los niveles de dopamina en el cerebro al bloquear la recaptación de dopamina.

Además, los estudios clínicos han demostrado que el riesgo del MPH es menor que el de la cocaína.

Aunque los estudios en animales han demostrado que el MPH puede reducir la dependencia de la cocaína, los estudios en humanos han dado resultados dispares.

Aunque varios laboratorios produjeron derivados del MPH para someterlos a prueba, seguía habiendo partes de la molécula químicamente inaccesibles.

Hasta hace poco era difícil crear derivados de uno de los componentes químicos del MPH: su anillo de piperidina.

Ahora, unos investigadores han superado ese obstáculo.

Un equipo integrado, entre otros, por Jonathan D. Dabbs y W. Dean Harman, ambos de la Universidad de Virginia en Charlottesville, Estados Unidos, se propuso corregir esta deficiencia adoptando un enfoque organometálico.

Utilizando un reactivo a base de tungsteno, los investigadores sintetizaron una biblioteca de análogos del MPH modificados específicamente en el anillo de piperidina con diversos grupos químicos.

Y. mientras que el MPH es una mezcla de cuatro isómeros (moléculas idénticas con pequeñas diferencias estructurales), el nuevo método permitió a los investigadores sintetizar y purificar compuestos que estaban formados predominantemente por un solo isómero.

Esto podría ser importante en los estudios clínicos, ya que los diferentes isómeros de algunos fármacos pueden tener repercusiones significativas en la eficacia terapéutica o la seguridad.

Aún queda por determinar si alguno de estos análogos del MPH resulta eficaz contra la adicción a la cocaína, pero los investigadores señalaron que el nuevo protocolo podría ser ampliamente aplicable al desarrollo farmacéutico, dada la ubicuidad del anillo de piperidina en los fármacos de moléculas pequeñas.

Fuente: ACS Central Science